Dual endothelin-1

Dual endothelin-1 представляет собой синтетический пептид, имитирующий естественный эндотелин‑1 (ET‑1), основной эндотелиальный вазо‑констриктор. Пептид состоит из 21 аминокислоты и сохраняет структуру двух дисульфидных связей, характерных для родительского гормона. Dual endothelin-1 обладает высокой аффинностью к рецепторам ETA и ETB, что обеспечивает двойной (dual) эффект активации обоих субтипов рецепторов. При связывании с рецепторами он индуцирует повышенное внутриклеточное [Ca2+], приводя к усиленной сосудистой гладкомышечной контракции. В норме ET‑1 регулирует сосудистый тонус, артериальное давление и баланс натрия, однако его переизбыток ассоциирован с гипертензией, сердечной недостаточностью и патогенезом атеросклероза. Dual endothelin-1 используется в исследованиях как инструментальный образец для изучения сигнальных путей ET‑1 и оценки эффективности блокаторов рецепторов. В экспериментах in vitro пептид часто применяется для стимуляции эндотелиальных клеток, фибробластов и гладкомышечных клеток сосудов. Ключевыми биомаркерами активности Dual endothelin-1 являются повышение экспрессии гена ECE‑1, усиленная фосфорилизация MAPK‑путей и увеличение уровня продуктивного NOX‑2. При проведении ELISA, Western blot и иммуноцитохимии антитела к Dual endothelin-1 демонстрируют высокую специфичность и чувствительность. Доступный реактив соответствует требованиям GMP и прошёл валидацию на человеческих и животных образцах.