Aflibercept - Афлиберцепт

Афлиберцепт - рекомбинантный химерный белок, состоящий из частей рецепторов VEGFR-1 и VEGFR-2, слитых с Fc-фрагментом человеческого иммуноглобулина G1 (IgG1). Несмотря на структурное сходство с антителами, афлиберцепт не является моноклональным антителом, а представляет собой растворимый встраиваемый рецептор (fusion protein). Препарат специфически связывает сосудистый эндотелиальный фактор роста А (VEGFA), а также PlGF (плацентарный фактор роста), предотвращая их взаимодействие с естественными мембранными рецепторами VEGFR-1 и VEGFR-2, экспрессируемыми на поверхности эндотелиальных клеток. Блокада сигнализации через VEGFA ингибирует активацию пути MAPK и PI3K/AKT, что приводит к подавлению ангиогенеза и снижению сосудистой проницаемости. Экспрессия VEGFA усиливается в гипоксических условиях и опухолевой микроокружении, где он способствует формированию неоваскуляризации и поддержанию выживаемости эндотелиальных клеток. Афлиберцепт обладает более высоким сродством к VEGFA по сравнению с природными рецепторами, что обеспечивает эффективную нейтрализацию циркулирующего фактора. Препарат применяется в виде внутривенных инфузий при онкологических и офтальмологических заболеваниях, сопровождающихся патологической неоваскуляризацией. Клиническое использование афлиберцепта обосновано доказательной базой фаз III исследований в комбинации с химиотерапией у пациентов с метастатическим колоректальным раком. Молекулярная масса препарата составляет приблизительно 115 кДа, а химическая идентификация включает регистрационный номер CAS: 862111-32-8.