Alirocumab - Алирокумаб

Алирокумаб - рекомбинантное полностью человеческое моноклональное антитело изотипа IgG1-kappa. Антитело специфически связывается с белком PCSK9 (proprotein convertase subtilisin/kexin type 9), секретируемым в плазме печенью и участвующим в регуляции уровня рецепторов липопротеинов низкой плотности (LDL-R) на поверхности гепатоцитов. PCSK9 способствует деградации LDL-R в лизосомах, что приводит к снижению клиренса атерогенных липопротеинов низкой плотности из кровотока. Алирокумаб блокирует взаимодействие PCSK9 с LDL-R, предотвращая его деградацию и способствуя увеличению количества функциональных рецепторов на поверхности клеток печени. Это приводит к повышению захвата и клиренса липопротеинов низкой плотности из циркуляции, снижая их концентрацию в плазме крови. Препарат разработан методом фагового дисплея и относится к классу инъекционных липид-редуцирующих агентов. Алирокумаб прошёл клиническую разработку под кодовыми названиями REGN727 и SAR-236553. Действие алирокумаба направлено исключительно на экстрацеллюлярный механизм регуляции метаболизма липопротеинов, без прямого влияния на внутриклеточные сигнальные каскады. Регистрационный номер CAS: 1245916-14-6. Препарат используется в составе комбинированной терапии дислипопротеинемий, включая гомозиготную и гетерозиготную формы семейной гиперхолестеринемии.