Alteplase - Альтеплаза

Alteplase представляет собой рекомбинантный тканевой активатор плазминогена (rt-PA), синтезируемый с использованием технологий генной инженерии. Молекула относится к сериновым протеазам (класс 3.4.21.68) и состоит из двух полипептидных цепей - цепи A и цепи B, образованных посттрансляционным расщеплением предшественника. Препарат содержит C-концевой гексагистидиновый (6*His) аффинный маркер, используемый для очистки рекомбинантного белка. Alteplase специфически связывается с фибрином в составе тромба и катализирует превращение плазминогена в плазмин, что инициирует фибринолиз. Активация плазминогена происходит преимущественно в присутствии фибрина, что обеспечивает относительную селективность действия препарата в отношении свежих тромбов. Механизм действия основан на протеолитическом расщеплении фибрина, составляющего структурный каркас тромба, что приводит к его растворению. Alteplase применяется в качестве тромболитического средства при острых состояниях, сопровождающихся тромбообразованием, включая острый ишемический инсульт, инфаркт миокарда и массивную лёгочную эмболию. Фармакокинетика препарата характеризуется коротким периодом полувыведения, что требует строгого контроля режима введения. Клиническое применение ограничено риском развития системного фибринолиза и кровотечений, включая внутримозговые. Препарат является функциональным аналогом эндогенного тканевого активатора плазминогена (t-PA), кодируемого геном PLAT.