Anetumab - Анетумаб

Anetumab - это полностью человеческое моноклональное антитело изотипа IgG1-lambda. Антитело специфически связывается с мезотелином (MSLN), гликозилированным мембранным белком, экспрессируемым на поверхности мезотелиальных клеток и сверхэкспрессируемым при некоторых злокачественных новообразованиях, включая мезотелиому, аденокарциному поджелудочной железы и злокачественные опухоли яичников. Мезотелин участвует в процессах клеточной адгезии и может способствовать прогрессированию опухоли через взаимодействие с CAK1 (megakaryocyte-potentiating factor). Anetumab не используется в качестве самостоятельного препарата, а служит иммуноглобулиновой частью в составе конъюгата anetumab ravtansine, где к антителу ковалентно присоединён цитотоксический агент DM4 - ингибитор микротрубочек. Механизм действия конъюгата основан на специфическом распознавании и связывании MSLN, последующей эндоцитозе комплекса и внутриклеточном высвобождении DM4, что приводит к остановке митоза и индукции апоптоза в опухолевых клетках. Препарат разработан компанией Bayer под кодовыми названиями BAY 94-9343, BAY 86-1903 и BAY 2287409. Не конъюгированный anetumab (unconjugated) применяется в доклинических исследованиях для изучения фармакокинетики и распределения антитела. Регистрационный номер CAS: 1954758-84-9. Клинические исследования anetumab ravtansine проводились на фазе I/II у пациентов с MSLN-позитивными опухолями. Научная литература содержит данные преимущественно доклинического и раннего клинического этапов разработки, без подтверждённой регистрации препарата в крупных регуляторных базах.