Aprutumab - Апрутумаб

Aprutumab - моноклональное антитело с международным непатентованным наименованием aprutumab, относящееся к изотипу IgG1-lambda, полностью человеческого происхождения. Препарат специфически связывается с FGFR2 (Fibroblast growth factor receptor 2), который экспрессируется на поверхности различных эпителиальных и мезенхимальных клеток и участвует в регуляции клеточной пролиферации, дифференцировки и миграции. FGFR2 существует в нескольких изоформах, включая KGFR (Keratinocyte growth factor receptor), и может образовывать димеры при взаимодействии с лигандами семейства FGF, активируя сигнальные пути, такие как MAPK/ERK и PI3K/AKT. Aprutumab блокирует связывание лигандов с FGFR2, ингибируя тем самым димеризацию и автофосфорилирование рецептора, что приводит к подавлению downstream-сигнализации. Препарат разрабатывался как потенциальное средство для таргетной терапии опухолей с амплификацией FGFR2 или перестройками в гене FGFR2, в том числе при раке желудка и мочевого пузыря. В доклинических исследованиях показано, что ингибирование FGFR2 с помощью aprutumab приводит к снижению пролиферации опухолевых клеток и индукции апоптоза. K-sam (CD332) является альтернативным наименованием FGFR2, используемым в литературе, связанной с онкогенезом. Препарат имел кодовые названия BAY 1179470 и BAY 1187982, разрабатывался компанией Bayer. Клиническая разработка aprutumab была прекращена на ранних стадиях из-за ограниченной эффективности и профиля безопасности. Химический реестр вещества: CAS 1634620-63-5.