Bafisontamab - Бафисонтамаб

Bafisontamab - биспецифическое гуманизированное моноклональное антитело изотипа IgG1, представленное в форме димера, содержащего два Fab-фрагмента, специфичных к разным эпитопам. Антитело нацелено на EGFR (ERBB1), который является рецепторной тирозинкиназой семейства ERBB, экспрессируемой на клеточной мембране эпителиальных клеток и участвующим в регуляции пролиферации, выживания и дифференцировки. EGFR активируется при связывании с лигандами, такими как EGF и TGF-α, что инициирует внутриклеточную передачу сигналов через пути RAS/MAPK и PI3K/AKT. Bafisontamab специфически связывается с двумя различными доменами EGFR, предотвращая его димеризацию и автофосфорилирование, что приводит к ингибированию down-stream сигнальных каскадов. Препарат разработан для индукции функциональной блокады EGFR с повышенной аффинностью и устойчивостью к мутациям, ассоциированным с резистентностью к терапии. Механизм действия включает подавление пролиферации опухолевых клеток, экспрессирующих EGFR, а также потенциальное усиление антиопухолевого иммунного ответа за счёт модуляции сигнальной активности в опухолевом микроокружении. Bafisontamab известен также как EMB-01 или FIT-013a, его идентификатор CAS - 2437210-79-0. Препарат находится на стадии доклинических и ранних клинических исследований, направленных на оценку фармакокинетики и безопасности. Исследования сосредоточены на опухолях с гиперэкспрессией EGFR, включая немелкоклеточный рак лёгкого и колоректальный рак. На текущий момент данные о клинической эффективности ограничены опубликованными доклиническими моделями и предварительными отчетами.