Bapineuzumab - Бапинеузумаб

Bapineuzumab - это гуманизированное моноклональное антитело изотипа IgG1, разработанное для специфического связывания с амилоид-бета-пептидами Abeta40 и Abeta42, которые являются протеолитическими продуктами белка-предшественника амилоида (APP). Мишенью препарата выступают растворимые и агрегированные формы амилоидных пептидов, участвующих в патогенезе болезни Альцгеймера. Антитело направлено против N-концевного эпитопа Abeta, что обеспечивает его селективность в отношении амилоидных бета-пептидов без перекрёстной реактивности с полным APP. Bapineuzumab способствует активации микроглии и опосредованному антителами очищению амилоидных бляшек через Fc-зависимые механизмы. Препарат не проникает в значительных количествах через гематоэнцефалический барьер, что ограничивает его центральное действие. В клинических исследованиях изучалась возможность снижения амилоидной нагрузки в головном мозге у пациентов с лёгкой и умеренной формой болезни Альцгеймера. Однако данные фазы III не подтвердили значимого когнитивного улучшения на фоне терапии. Bapineuzumab не связан с модификацией секретаз, участвующих в процессинге APP, и не влияет на альтернативные пути метаболизма амилоидного предшественника. В настоящее время разработка препарата прекращена в связи с недостаточной эффективностью и высоким профилем нежелательных явлений, включая отёк сосудистого происхождения (ARIA-E). Препарат известен под кодовыми названиями AAB-001 и имел идентификатор CAS 648895-38-9.