Barecetamab - Барецетамаб

Barecetamab - моноклональное антитело с международным непатентованным наименованием barecetamab, представляющее собой полностью человеческое IgG1-антитело, изотипа IgG1-Lambda. Препарат специфически связывается с рецептором ERBB3 (HER3), который относится к семейству рецепторов эпидермального фактора роста (EGFR/ErbB) и функционирует как тирозинкиназный рецептор на поверхности клеточной мембраны. ERBB3 характеризуется ограниченной киназной активностью, однако способен формировать гетеродимеры с другими членами семейства ErbB, особенно с ERBB2 (HER2), что приводит к активации сигнальных каскадов, включая PI3K/AKT и MAPK. Выраженность HER3 отмечается в различных эпителиальных опухолях, включая рак молочной железы, колоректальный и немелкоклеточный рак лёгкого. Barecetamab блокирует связывание лиганда (в частности нерегулина) с доменом внеклеточной части HER3, тем самым подавляя димеризацию и последующую трансмиссию онкогенного сигнала. В результате ингибирования сигнальной активности снижается пролиферация опухолевых клеток и может индуцироваться апоптоз. Антитело, принадлежащее к классу IgG1, потенциально способно активировать эффекторные механизмы, такие как антителозависимая клеточная цитотоксичность (ADCC) и комплементзависимая цитотоксичность (CDC). Препарат разрабатывается под кодовыми названиями ISU-104 (ISU104), его химическая идентификация включает CAS 2275727-74-5. Клиническая изученность barecetamab находится на стадии ранних фаз исследований, в рамках которых оцениваются фармакокинетика, безопасность и предварительная активность при опухолях с экспрессией HER3. Полученные данные пока ограничены доклиническими и начальными клиническими наблюдениями.