Barzolvolimab - Барзолволимаб

Barzolvolimab - это химерное моноклональное антитело изотипа IgG1-kappa. Препарат специфически связывается с рецептором KIT (Mast/stem cell growth factor receptor Kit, CD117), который представляет собой тирозинкиназный рецептор, экспрессируемый на поверхности маст-клеток, стволовых клеток, меланоцитов и некоторых субпопуляций гемопоэтических клеток. KIT играет ключевую роль в регуляции клеточной пролиферации, выживаемости, дифференцировки и хемотаксиса через активацию сигнальных каскадов, включая MAPK, PI3K/AKT и JAK/STAT. Barzolvolimab блокирует лиганд-зависимую и лиганд-независимую активность KIT за счёт стабильного связывания с экстрацеллюлярным доменом рецептора. Механизм действия включает подавление аутофосфорилирования KIT и последующей передачи сигнала, что приводит к ингибированию пролиферации и индукции апоптоза в клетках, зависящих от сигналинга KIT. Антитело разработано для терапевтического воздействия на патологические состояния, связанные с гиперактивностью KIT, включая системные мастоцитозы и опухоли, характеризующиеся мутациями или оверэкспрессией данного рецептора. Препарат находится в стадии клинического изучения (клинические исследования фазы I/II) как потенциальный вариант таргетной терапии. Благодаря химерной структуре антитело сохраняет высокую аффинность к мишени, однако может нести риск иммуногенности у человека. Barzolvolimab (CDX-0159) исследуется как монотерапия при хронических воспалительных и пролиферативных состояниях, связанных с активацией маст-клеток. CAS-номер вещества - 2438203-51-9.