Batiraxcept - Батирацепт

Batiraxcept - это рекомбинантный химерный белок, представляющий собой Fc-фузию, состоящую из экстраклеточных доменов AXL-рецепторной тирозинкиназы и фрагмента Fc иммуноглобулина G1 человека. Препарат известен под международным непатентованным наименованием batiraxcept, а также как AVB-500, AVB-S6-500, Aravive-S6, MYD1Fc и Ruga-S6 (CAS: 2268717-61-7). Биологическая мишенью batiraxcept является GAS6 (Growth arrest-specific protein 6), естественный лиганд AXL-рецепторной тирозинкиназы, который играет ключевую роль в активации сигнальных путей, связанных с выживанием, пролиферацией, миграцией и инвазией опухолевых клеток. Благодаря высокой аффинности к GAS6, batiraxcept действует как «молекулярная ловушка», предотвращая связывание лиганда с мембраносвязанным AXL-рецептором на поверхности клеток. Ингибирование GAS6/AXL-оси приводит к подавлению downstream-сигнализации, включая пути PI3K/AKT и MAPK/ERK, что нарушает процессы, способствующие прогрессированию опухоли. AXL экспрессируется на различных клетках, включая опухолевые, миелоидные супрессорные клетки и опухолеассоциированные макрофаги, и ассоциирован с резистентностью к терапии и неблагоприятным прогнозом. Подавление GAS6-опосредованной активации AXL способствует снижению ангиогенеза, метастазирования и иммуносупрессии в микроокружении опухоли. Batiraxcept разрабатывается как потенциальный терапевтический агент для заболеваний, в патогенезе которых участвует сигнальный путь GAS6/AXL, включая ряд солидных опухолей. Препарат прошёл стадии доклинических и ранних клинических исследований, демонстрируя фармакокинетическую предсказуемость и возможность достижения эффективного плазменного уровня для нейтрализации GAS6. Данные о безопасности и переносимости из исследований фазы I и II свидетельствуют о потенциале batiraxcept для дальнейшего клинического развития.