Bavituximab - Бавитуксимаб

Bavituximab - это химерное моноклональное антитело подкласса IgG1-kappa, разработанное для специфического связывания с фосфатидилсерином (phosphatidylserine), фосфолипидом, экспонированным на наружном листке плазматической мембраны апоптотических и активированных эндотелиальных клеток, а также на поверхности опухолевых клеток и вирус-инфицированных клеток. В нормальных условиях фосфатидилсерин локализуется на цитоплазматической стороне мембраны, однако при патологических состояниях, включая злокачественные новообразования и хронические воспалительные процессы, он транслоцируется на внешнюю поверхность, становясь доступным для распознавания иммунными механизмами. Bavituximab связывается с фосфатидилсерином в комплексе с бета-2-гликопротеином I, что обеспечивает высокую специфичность взаимодействия. Связывание bavituximab с мишенью инициирует эффекторные функции, опосредованные Fc-фрагментом, включая антителозависимую клеточную цитотоксичность (ADCC) и антителозависимый фагоцитоз (ADCP), главным образом за счёт активации макрофагов и NK-клеток. Кроме того, антитело способно модулировать сигнальные пути, связанные с выживанием опухолевых клеток и ангиогенезом, нарушая взаимодействие между опухолью и микросредой. Препарат исследовался в клинических испытаниях II фазы при различных онкологических заболеваниях, включая немелкоклеточный рак лёгкого и рак печени, а также при вирусных инфекциях. Bavituximab известен также под кодовым названием Tarvacin ch3G4 и имеет регистрационный номер CAS 648904-28-3. Его химерная структура включает murine-вариабельные и human-константные домены, что определяет иммуногенность при длительном применении. Доклинические и клинические данные указывают на потенциал bavituximab как иммунотерапевтического агента, направленного против внесекреторных мембранных мишеней.