Belimumab - Белимумаб

Belimumab - это гуманизированное моноклональное антитело класса IgG1-lambda, разработанное для специфического связывания с растворимой формой белка BAFF (B lymphocyte stimulator, TNFSF13B). BAFF является членом суперсемейства факторов некроза опухоли и играет ключевую роль в выживании, активации и дифференцировке В-лимфоцитов. Препарат ингибирует взаимодействие BAFF с его рецепторами на поверхности В-клеток, включая BR3 (BAFF-R), BCMA и TACI, что приводит к снижению числа аутоактивированных В-клеток и плазматических клеток. Belimumab не связывается с мембраносвязанной формой BAFF или другими цитокинами суперсемейства TNF. Механизм действия основан на нейтрализации растворимого BAFF, что модулирует аутоиммунный ответ при системных заболеваниях, связанных с гиперактивностью В-клеточного звена иммунной системы. Препарат не оказывает прямого цитотоксического действия на В-лимфоциты, но способствует уменьшению их численности в периферической крови за счёт ограничения ко-стимулирующего сигнала. Belimumab разработан методом гуманизации мышиных антител и характеризуется низким потенциалом иммуногенности. Биологическая специфичность препарата обусловлена высоким сродством к BAFF с константой диссоциации в наномолярном диапазоне. Клиническое применение belimumab одобрено при системной красной волчанке у взрослых и детей старше 5 лет в составе комплексной терапии. Препарат также исследуется в других аутоиммунных состояниях с дисрегуляцией В-клеточного ответа.