Benufutamab - Бенуфутамаб

Benufutamab - моноклональное антитело с международным непатентованным наименованием benufutamab, относящееся к изотипу IgG1-kappa, гуманизированное. Мишенью препарата является TRAIL-R2 (TNF-related apoptosis-inducing ligand receptor 2), также известный как Death receptor 5, CD262, DR5 или TNFRSF10B - член суперсемейства рецепторов фактора некроза опухоли, экспрессируемый на поверхности ряда опухолевых клеток. Связывание benufutamaba с TRAIL-R2 происходит с высокой аффинностью и специфичностью, что приводит к кросс-сшиванию и активации рецептора. Активация TRAIL-R2 инициирует внутренний путь апоптоза посредством формирования сигнального комплекса, включающего FADD и каспазы-8 и -10, что приводит к каскадной активации эффекторных каспаз. Механизм действия препарата основан на индукции программируемой клеточной гибели независимо от мутаций в гене TP53, что потенциально расширяет спектр чувствительных опухолей. В отличие от некоторых других агонистических антител против TRAIL-R2, benufutamab демонстрирует высокую стабильность и эффективность в индукции апоптоза в доклинических моделях. Препарат разрабатывается как потенциальное противоопухолевое средство для лечения злокачественных новообразований с повышенной экспрессией TRAIL-R2. Исследования in vitro и in vivo подтверждают его цитотоксическое действие в отношении опухолевых клеток различных гистологических типов. Клиническая эффективность benufutamaba оценивается в рамках ранних фаз клинических испытаний. Препарат имеет код CAS 2109730-69-8 и альтернативное наименование GEN1029.