Bleselumab - Блеселумаб

Bleselumab - это гуманизированное моноклональное антитело изотипа IgG4-kappa, разработанное для специфического связывания с CD40, который является членом суперсемейства рецепторов фактора некроза опухоли (Tumor necrosis factor receptor superfamily member 5, TNFRSF5). CD40 экспрессируется на поверхности антигенпрезентирующих клеток, включая дендритные клетки, В-лимфоциты и макрофаги, а также может присутствовать на некоторых эпителиальных и эндотелиальных клетках. Взаимодействие CD40 с его лигандом CD40L (CD154) играет ключевую роль в активации иммунного ответа, включая пролиферацию В-клеток, образование центров размножения, переключение класса антител и созревание Т-зависимого иммунного ответа. Bleselumab связывается с доменом внеклеточной части CD40 и блокирует его взаимодействие с CD40L, тем самым подавляя ко-стимулирующий сигнал, необходимый для полноценной активации Т- и В-лимфоцитов. Ингибирование CD40-опосредованной сигнализации приводит к снижению воспалительного ответа и модуляции адаптивного иммунитета. Это делает bleselumab потенциальным терапевтическим агентом при аутоиммунных заболеваниях и в условиях, где требуется иммуносупрессия, например, при трансплантации органов. Препарат проходил клинические испытания для оценки эффективности и безопасности при трансплантации почки и других иммуноопосредованных состояниях. Как и другие антитела изотипа IgG4, bleselumab обладает минимальной способностью активировать комплемент и Fc-опосредованные эффекторные функции, что снижает вероятность цитотоксического действия и предпочтительно при необходимости селективной блокировки сигнальных путей. Дополнительные названия препарата включают 4D11, ASKP-1240, регистрационный номер CAS - 1453067-91-8.