Cantuzumab - Кантузумаб

Cantuzumab - это гуманизированное моноклональное антитело изотипа IgG1-kappa. Препарат специфически связывается с антигеном MUC-1, который является трансмембранным гликопротеином, сверхэкспрессируемым на апикальной поверхности эпителиальных клеток при различных злокачественных новообразованиях, особенно при карциномах молочной железы, яичников и поджелудочной железы. В норме MUC-1 участвует в защите эпителия и модуляции клеточной адгезии, однако при онкологических заболеваниях его гликозилирование нарушается, что приводит к экспозиции криптических эпитопов. Cantuzumab нацелен на один из таких аберрантно гликозилированных эпитопов, ассоциированных с опухолевым фенотипом. Механизм действия включает опосредованное антителом цитотоксическое действие, реализуемое через взаимодействие с Fc-рецепторами на иммунных эффекторных клетках, такими как натуральные киллеры и макрофаги. Кроме того, антитело может ингибировать сигнальные пути, связанные с пролиферацией и выживанием опухолевых клеток, опосредованные MUC-1. В доклинических исследованиях показана способность cantuzumaba индуцировать апоптоз и подавлять миграцию опухолевых клеток. Препарат исследовался в качестве потенциального средства для таргетной терапии MUC-1-позитивных опухолей, в том числе в составе иммуноконъюгатов. Клиническая разработка находится на ранних стадиях, данные ограничены результатами фазы I исследований.