Cetuximab - Цетуксимаб

Цетуксимаб - это химерное моноклональное антитело изотипа IgG1-kappa, предназначенное для специфического связывания с рецептором тирозинкиназы erbB-1 (EGFR, ERBB1), экспрессируемым на поверхности эпителиальных клеток. Антитело распознает внеклеточный домен EGFR, что приводит к блокированию связывания эпидермального фактора роста (EGF) и трансформирующего фактора роста альфа (TGF-α), ингибируя тем самым димеризацию и автофосфорилирование рецептора. Подавление активации EGFR сопровождается нарушением передачи сигналов через пути MAPK и PI3K/AKT, что угнетает пролиферацию, индуцирует апоптоз и подавляет ангиогенез. Цетуксимаб обладает также эффекторной функцией за счёт активации антителозависимой клеточной цитотоксичности (ADCC), опосредованной взаимодействием Fc-фрагмента с CD16 (FcγRIII) на нативных киллерах. Препарат не связывается с другими членами семейства ErbB. В терапевтических исследованиях цетуксимаб применяется у пациентов с опухолями, характеризующимися гиперэкспрессией EGFR, включая колоректальный рак и плоскоклеточный рак головы и шеи. Его эффективность зависит от мутационного статуса RAS и других компонентов сигнального каскада. Альтернативные названия препарата включают Fab C225, IMC-225 и цетуксимаб-IR700. Химический реестр: CAS 205923-56-4.