Coprelotamab - Копрелотамаб

Coprelotamab - моноклональное антитело с международным непатентованным наименованием coprelotamab, относящееся к изотипу IgG1-kappa, гуманизированного типа. Препарат специфически связывается с антигеном HER2 (ERBB2, p185erbB2, CD340, Receptor tyrosine-protein kinase erbB-2), который представляет собой трансмембранный рецептор с тирозинкиназной активностью, входящий в семейство рецепторов эпидермального фактора роста (EGFR/ERBB). HER2 экспрессируется на поверхности клеток эпителия и гиперэкспрессируется в ряде опухолей, включая аденокарциному молочной железы, желудка и других органов. Связывание coprelotamab с внеклеточным доменом HER2 приводит к ингибированию димеризации рецептора и подавлению активации сигнальных каскадов, вовлечённых в пролиферацию, выживание и миграцию опухолевых клеток, в частности MAPK и PI3K/AKT. Антитело способно индуцировать антителозависимый клеточный цитолиз (ADCC) и комплементзависимую цитотоксичность (CDC) за счёт взаимодействия Fc-фрагмента с иммунными эффекторными клетками. Coprelotamab находится в стадии клинической разработки под кодовыми названиями GB-221, а также известен под номером CAS 2348469-84-9. Исследования in vitro и in vivo демонстрируют его высокую аффинность к HER2 и селективность относительно других членов семейства ERBB. Препарат позиционируется как потенциальное средство для лечения опухолей с амплификацией или гиперэкспрессией HER2. Клиническая эффективность и безопасность coprelotamab оцениваются в рамках контролируемых исследований.