Crotedumab - Кротедумаб

Crotedumab - моноклональное антитело с международным непатентованным наименованием crotedumab, относящееся к изотипу IgG4-kappa. Это полностью человеческое моноклональное антитело, разработанное для специфического связывания с GCGR (Glucagon receptor, GL-R) - трансмембранным G-белоксвязанным рецептором, экспрессируемым преимущественно на поверхности гепатоцитов. GCGR участвует в регуляции глюконеогенеза и гликогенолиза в ответ на глюкагон, вырабатываемый альфа-клетками поджелудочной железы. Crotedumab связывается с внеклеточным доменом GCGR, блокируя взаимодействие рецептора с глюкагоном и тем самым подавляя активацию аденилатциклазы и накопление внутриклеточного цАМФ. Ингибирование сигнального пути глюкагон–GCGR приводит к снижению продукции глюкозы печенью и улучшению контроля гликемии. Препарат разрабатывался в качестве потенциального терапевтического средства для пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Клинические исследования фазы I показали, что crotedumab способен снижать уровень глюкозы натощак и улучшать чувствительность к инсулину. Дальнейшее клиническое развитие препарата находится под вопросом в связи с решением спонсора (Regeneron Pharmaceuticals) о прекращении разработки по стратегическим причинам. На момент последних публикаций препарат не был одобрен ни одним регуляторным агентством для клинического применения.