Dacetuzumab - Дакетузумаб

Dacetuzumab - это гуманизированное моноклональное антитело изотипа IgG1-kappa. Препарат направлен против поверхности В-лимфоцитов, несущего антиген CD40, известного также как tumor necrosis factor receptor superfamily member 5 (TNFRSF5). CD40 является членом суперсемейства рецепторов фактора некроза опухоли и экспрессируется на клетках В-линии, дендритных клетках, макрофагах и некоторых опухолевых клетках. Dacetuzumab специфически связывается с эпитопом на домене I CD40, блокируя взаимодействие с естественным配лігандом CD40L (CD154), что приводит к модуляции сигнальных путей, вовлечённых в выживание, пролиферацию и дифференцировку В-клеток. Антитело способно индуцировать Fc-опосредованные эффекты, включая антителозависимый клеточный цитолиз (ADCC) и антителозависимый фагоцитоз (ADCP). Препарат исследовался в клинических испытаниях при неходжкинских лимфомах, включая диффузную большую В-клеточную лимфому (DLBCL). Его применение сопровождалось модуляцией иммунного ответа, однако эффективность оказалась ограниченной в некоторых популяциях пациентов. Разработка Dacetuzumab (также известного как SGN-40, huS2C) была прекращена по результатам фазы II испытаний из-за недостаточной клинической активности и профиля безопасности. Препарат характеризуется молекулярной массой, соответствующей полноразмерным человеческим иммуноглобулинам, и имеет CAS-номер 880486-59-9.