Delpacibart - Делпацибар

Delpacibart - моноклональное антитело с международным непатентованным наименованием delpacibart, относящееся к изотипу IgG1-kappa, имеет полностью человеческую природу (human). Препарат специфически связывается с мишенью - Transferrin receptor protein 1 (TfR1), также известным как CD71, TFRC или p90, который представляет собой трансмембранный гликопротеин, участвующий в регуляции клеточного поглощения железа посредством рецептор-опосредованного эндоцитоза. TfR1 экспрессируется на поверхности пролиферирующих клеток, включая опухолевые и активированные иммунные клетки, что определяет его значимость как терапевтической мишени. Delpacibart взаимодействует с эктодоменом TfR1, блокируя связывание трансферрина и модулируя внутриклеточный трафикинг рецептора, что может приводить к снижению доступности железа для клеток с высокой метаболической активностью. Механизм действия включает индукцию внутримембранной протеолиза TfR1 и нарушение сигнальных каскадов, ассоциированных с пролиферацией и выживанием клеток. Антитело способно вызывать эффекторные функции, опосредованные Fc-участком, включая антителозависимую клеточную цитотоксичность (ADCC) и антителозависимую клеточную фагоцитоз (ADCP), за счёт взаимодействия с Fcγ-рецепторами на иммунных клетках. Изотип IgG1-kappa обеспечивает высокую аффинность связывания с FcγRIIIa и активацию комплемента (CDC) в определённых контекстах. Препарат находится в стадии доклинических или ранних клинических исследований, данные о его фармакокинетике и безопасности продолжают накапливаться. Взаимодействие с TfR1 требует тщательной оценки потенциального влияния на нормальные клетки с физиологической экспрессией CD71, включая эритроидные предшественники и активированные лимфоциты.