Ebronucimab - Эбронуцимаб

Ebronucimab - международное непатентованное наименование полностью человеческого моноклонального антитела изотипа IgG1, субкласс Lambda. Антитело специфически связывается с PCSK9 (proprotein convertase subtilisin/kexin type 9), циркулирующим сериновым протеазным ингибитором, участвующим в регуляции уровня плотных липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) за счёт модуляции деградации рецепторов ЛПНП в гепатоцитах. PCSK9 экспрессируется преимущественно в печени, а также в меньшей степени в тонком кишечнике, почках и центральной нервной системе. Ebronucimab блокирует взаимодействие PCSK9 с рецептором ЛПНП, предотвращая его внутримембранную деградацию в лизосомах. В результате повышается экспрессия рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, усиливается клиренс ЛПНП из плазмы и снижается уровень холестерина в сыворотке крови. Механизм действия направлен на ингибирование экстрацеллюлярного этапа регуляции метаболизма липопротеинов, не затрагивая внутриклеточные сигнальные пути, такие как MAPK или JAK/STAT. Антитело относится к классу ингибиторов PCSK9, разрабатываемых для лечения гиперхолестеринемии и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Клинические исследования препарата находятся на стадии оценки безопасности и фармакокинетики у пациентов с атерогенной дислипидемией. Препарат также известен под кодовым наименованием AK-102, регистрационный номер CAS - 2304800-90-4.