Efaprinermin Alfa - Эфапринермин альфа

Efaprinermin alfa - рекомбинантный гибридный белок, представляющий собой Fc-фузию на основе димера лиганда суперсемейства фактора некроза опухоли 18 (TNFSF18) и фрагмента константной области иммуноглобулина G1 (IgG1 Fc). Препарат является биологическим агентом, нацеленным на активационно-индуцируемый рецептор фактора некроза опухоли (GITR), также известный как TNFRSF18 или CD357, который экспрессируется преимущественно на регуляторных Т-лимфоцитах (Treg), а также на активированных Т-эффекторных клетках. GITR играет важную роль в модуляции иммунного ответа, способствуя костимуляции Т-клеток и снижению супрессорной активности Treg-клеток. Efaprinermin alfa функционирует как агонист GITR, индуцируя его кросс-связывание и последующую активацию сигнальных путей, вовлечённых в выживание, пролиферацию и функциональную активность Т-лимфоцитов. Связывание препарата с GITR приводит к нарушению иммуносупрессивного микроокружения в опухоли, что может усиливать антиген-специфический иммунный ответ. Механизм действия включает активацию NF-κB и MAPK-сигнализации в Т-клетках, что способствует их устойчивости к подавлению. В доклинических моделях препарат демонстрировал способность усиливать противоопухолевый иммунитет в сочетании с другими иммунотерапевтическими агентами. Efaprinermin alfa (ранее - OMP-336B11) находится в стадии клинической разработки, его профиль безопасности и фармакокинетика оцениваются в исследованиях I фазы. Препарат имеет молекулярную массу, характерную для Fc-содержащих белков, и предполагает введение внутривенно. CAS-номер вещества - 2102200-64-4.