Efimosfermin Alfa - Эфимосфермин альфа

Efimosfermin Alfa - рекомбинантный бифункциональный белок, состоящий из фрагмента Fc иммуноглобулина G1 человека, соединённого пептидным линкером с модифицированным фрагментом фибробластного фактора роста 21 (FGF-21). Препарат относится к классу Fc-фузированных белков и предназначен для модуляции метаболических процессов, ассоциированных с активностью FGF21. Мишенью действия является FGF21-зависимая сигнальная система, включающая рецепторы FGF, требующие кофактора β-Klotho для формирования функционального сигнального комплекса. Efimosfermin Alfa имитирует биологическую активность эндогенного FGF-21, обеспечивая пролонгированное воздействие за счёт увеличения периода полужизни, обусловленного наличием Fc-фрагмента. Механизм действия включает связывание с мембранными комплексами FGF-рецептор/β-Klotho на клетках-мишенях, преимущественно в печени, жировой ткани и поджелудочной железе, что приводит к активации внутриклеточных сигнальных каскадов, в частности MAPK и PI3K/AKT. Это способствует регуляции глюкозного и липидного обмена, повышению чувствительности к инсулину и снижению уровня триглицеридов. Фармакокинетические свойства препарата оптимизированы за счёт Fc-медируемого рециклинга через FcRn, что позволяет снизить частоту введения. Efimosfermin Alfa разрабатывается для применения при метаболических заболеваниях, включая неалкогольную жировую болезнь печени (НАЖБП) и сахарный диабет 2 типа. Клиническая эффективность и безопасность находятся в стадии оценки в ходе контролируемых исследований. CAS-номер вещества: 2765640-39-7.