Eflimrufusp Alfa - Эфлимруфусп альфа

Eflimrufusp alfa - это рекомбинантный химерный белок, представляющий собой биспецифический Fc-фузированный белок, содержащий внеклеточные домены 2 и 3 рецепторов FLT1 (VEGFR-1) и KDR (VEGFR-2), а также домены 2 и 3 FGFR1, слитые с Fc-фрагментом иммуноглобулина G1 человека. Препарат относится к классу ловушек ростовых факторов и предназначен для связывания и нейтрализации нескольких проангиогенных лигандов, включая VEGFA, bFGF (FGF2) и другие изоформы факторов роста. Благодаря своей конструкции, eflimrufusp alfa способен одновременно ингибировать сигнальные пути, опосредованные VEGFR1, VEGFR2 и FGFR1, что приводит к подавлению ангиогенеза и васкулогенеза на молекулярном уровне. Связывание VEGFA предотвращает активацию KDR и FLT1, блокируя каскады MAPK/ERK и PI3K/AKT, вовлечённые в пролиферацию и выживание эндотелиальных клеток. Аналогично, нейтрализация bFGF (FGF2) подавляет FGFR1-опосредованную передачу сигнала, участвующую в пролиферации стромальных и эндотелиальных клеток. Экспрессия мишеней - VEGFR1, VEGFR2 и FGFR1 - преимущественно локализована на клетках сосудистого эндотелия и некоторых опухолевых стромальных элементах. Препарат разрабатывается для внутриглазного применения при неоваскулярных и пролиферативных заболеваниях глаза, включая диабетическую ретинопатию и возрастную макулярную дегенерацию. Механизм действия основан на двойной природе молекулы, обеспечивающей высокое сродство к нескольким лигандам и продлённый период полужизни за счёт Fc-фрагмента. Клиническое развитие находится на стадии исследований, подтверждающих фармакокинетику и биологическую активность in vivo.