Efpegerglucagon - Эфпегерглюкагон

Efpegerglucagon представляет собой синтетический аналог пептида глюкагона, конъюгированный с Fc-фрагментом человеческого IgG4. Данный препарат относится к категории гибридных белковых молекул, построенных на основе иммуноглобулинового каркаса. Мишенью действия являются рецепторы глюкагона (GCGR), рецепторы инкретинового гормона GLP-1 (GLP-1R) и рецепторы оксиинтозина (GIPR), экспрессируемые на клетках поджелудочной железы, жировой и кишечной ткани. Efpegerglucagon обеспечивает модуляцию сигнальных путей, опосредованных через cAMP/PKA, что влияет на секрецию инсулина, выработку глюкагона и энергетический обмен. Благодаря удлинённому периоду полувыведения, обусловленному связыванием с FcRn, препарат способен оказывать пролонгированное фармакологическое действие. Модулируя активность нескольких инкретиновых систем, включая GLP-1, GIP и глюкагон, вещество демонстрирует потенциал в регуляции гликемии и массы тела. Биологическая активность опосредуется через аллостерическую модуляцию и коактивацию мультигормональных рецепторных комплексов. Препарат находится в стадии клинической разработки для применения при метаболических расстройствах, включая сахарный диабет 2 типа и ожирение. В доклинических и ранних клинических исследованиях показано дозозависимое снижение уровня глюкозы и массы тела. Молекулярная конструкция позволяет одновременно активировать несколько метаболических путей, что отличает его от моновалентных аналогов инкретинов.