Elgemtumab - Элгемтумаб

Elgemtumab - моноклональное антитело с международным непатентованным наименованием elgemtumab, относящееся к изотипу IgG1-kappa. Антитело является полностью человеческим по структуре. Мишенью elgemtumab является рецептор ERBB3 (HER3), представляющий собой тирозинкиназный рецептор клеточной поверхности, относящийся к семейству EGFR (ERBB). ERBB3 экспрессируется на клетках различных эпителиальных тканей и опухолевых клетках, включая опухоли молочной железы, яичников и желудка. Связывание elgemtumab с внеклеточным доменом ERBB3 блокирует его димеризацию с другими членами семейства ERBB, особенно с ERBB2 (HER2), что приводит к подавлению активации сигнальных каскадов, вовлечённых в пролиферацию и выживание клеток, таких как PI3K/AKT и MAPK. Антитело ингибирует лиганд-зависимую и лиганд-независимую активацию ERBB3, предотвращая фосфорилирование рецептора и последующую передачу сигнала. Elgemtumab способен индуцировать антителозависимую клеточную цитотоксичность (ADCC) за счёт взаимодействия Fc-фрагмента с рецепторами Fcγ на иммунных эффекторных клетках. Препарат находится в стадии клинических исследований, его применение изучается при опухолях с гиперэкспрессией или амплификацией ERBB3. Исследования сосредоточены на оценке фармакокинетики, безопасности и предварительной антипролиферативной активности в рамках фаз I и II испытаний. Данные доклинических моделей указывают на синергетический эффект при комбинировании elgemtumab с другими таргетными агентами, направленными против ERBB-семейства.