Emibetuzumab - Эмибетузумаб

Emibetuzumab - моноклональное антитело с международным непатентованным наименованием emibetuzumab, представляющее собой гуманизированное антитело изотипа IgG4-kappa. Мишенью препарата является тирозинпротеинкиназа Met (MET), также известная как рецептор фактора роста гепатоцитов (HGF receptor), которая относится к семейству рецепторных тирозинкиназ и участвует в регуляции пролиферации, миграции и выживания клеток. MET экспрессируется на поверхности эпителиальных и эндотелиальных клеток, а её активация осуществляется через связывание с лигандом - гепатоцитарным фактором роста (HGF). Emibetuzumab специфически связывается с внеклеточным доменом MET, что приводит к ингибированию HGF-индуцированной димеризации и последующей активации сигнальных каскадов, включая пути MAPK и PI3K/AKT. Препарат обладает способностью блокировать HGF-зависимую передачу сигнала, тем самым подавляя процессы, связанные с опухолевой прогрессией и метастазированием. Кроме того, emibetuzumab может индуцировать внутримембранный сдвиг (internalization) MET, способствуя её деградации и снижению экспрессии на клеточной мембране. В доклинических исследованиях продемонстрировано, что эмабетузумаб усиливает антипролиферативный эффект других таргетных агентов за счёт модуляции сигнальной активности MET. Препарат изучался в клинических испытаниях как потенциальное средство для лечения опухолей с гиперэкспрессией или амплификацией MET, включая немелкоклеточный рак лёгкого и почечно-клеточный рак. В ходе исследований оценивалась его безопасность, фармакокинетика и предварительная активность в комбинации с другими ингибиторами сигнальных путей. Разработка emibetuzumab продолжается в рамках стратегии таргетной терапии, направленной на подавление MET-зависимой онкогенеза.