Enapotamab - Энапотамаб

Enapotamab - это полностью человеческое моноклональное антитело изотипа IgG1-kappa, нацеленное на тирозинкиназный рецептор UFO, также известный как AXL oncogene. AXL экспрессируется на поверхности различных клеток, включая эпителиальные, иммунные и опухолевые клетки, и участвует в регуляции клеточной пролиферации, выживаемости, миграции и инвазии. Связывание Enapotamab с AXL блокирует его димеризацию и последующую активацию сигнальных каскадов, в частности PI3K/AKT и MAPK/ERK, что приводит к подавлению опухолевой прогрессии. Кроме того, данный препарат разработан в форме антитело-лекарственного конъюгата (Antibody-Drug Conjugate, ADC), где к антителу ковалентно присоединён цитотоксический агент - производное монометил auristatin E (MMAE). После связывания с AXL конъюгат подвергается эндоцитозу, внутриклеточному расщеплению и высвобождению MMAE, ингибирующего полимеризацию микротрубочек и индуцирующего апоптоз. Препарат также известен под названиями HuMax-AXL-ADC и Enapotamab vedotin, что отражает его конъюгатную структуру. Исследования in vitro и в ксенотрансплантационных моделях показывают активность против опухолей с гиперэкспрессией AXL, включая немелкоклеточный рак лёгкого и аденокарциному яичников. Клиническая разработка находится на ранних стадиях, и данные о фармакокинетике и безопасности у человека требуют дальнейшего изучения. AXL рассматривается как мишень, связанная с резистентностью к терапии и процессом эпителиально-мезенхимального перехода (EMT). Таким образом, Enapotamab представляет собой перспективный агент для таргетного подавления AXL-зависимых сигнальных путей в онкологии.