Enfortumab - Энфортумаб

Enfortumab - это полностью человеческое моноклональное антитело изотипа IgG1-kappa. Антитело специфически связывается с антигеном NECTIN4, который является трансмембранным гликопротеином семейства Ig-суперсемейства, участвующим в клеточной адгезии и сигнализации. NECTIN4 экспрессируется на поверхности эпителиальных клеток, включая опухолевые клетки уротелиального происхождения. Enfortumab разработан как составная часть антитело-лекарственного конъюгата (ADC), где оно обеспечивает таргетное доставление цитотоксического агента. Механизм действия заключается в специфическом связывании с NECTIN4, последующей эндоцитозом комплекса и внутриклеточным высвобождением цитотоксического компонента, ингибирующего синтез микротрубочек. Это приводит к нарушению митотического деления и индукции апоптоза в опухолевых клетках. Экспрессия NECTIN4 ассоциирована с прогрессией ряда солидных опухолей, что обусловливает терапевтическую значимость данной мишени. Enfortumab не обладает самостоятельной цитотоксической активностью в отсутствие конъюгированного лекарственного агента. Препарат применяется в составе комбинированных терапевтических стратегий при уротелиальных карциномах, резистентных к химиотерапии. Клиническое применение обусловлено высокой специфичностью связывания с мишенью и профилем безопасности конъюгата в целом.