Epacmarstobart - Эпакмарстобарт

Epacmarstobart - моноклональное антитело с международным непатентованным наименованием epacmarstobart, относящееся к изотипу IgG1-kappa, имеет полностью человеческую природу. Препарат специфически связывается с мембранным белком SIRPA (Signal-regulatory protein alpha), который экспрессируется преимущественно на поверхности миелоидных клеток, включая макрофаги, дендритные клетки и нейтрофилы. SIRPA участвует в регуляции фагоцитарной активности путем взаимодействия с лигандом CD47, экспрессируемым на поверхности собственных клеток, обеспечивая «не ешь меня»-сигнал, препятствующий фагоцитозу. Epacmarstobart блокирует взаимодействие SIRPA с CD47, тем самым подавляя ингибирующий сигнал и способствуя активации фагоцитоза опухолевых клеток. Механизм действия включает нарушение передачи сигнала через SIRPA-зависимый путь, что приводит к снижению активации тирозинфосфатаз SHP-1 и SHP-2 в миелоидных клетках. Это способствует повышению антигенпрезентирующей активности и стимуляции адаптивного иммунного ответа. Препарат находится в стадии клинических исследований как потенциальный иммунотерапевтический агент для лечения онкологических заболеваний с повышенной экспрессией CD47. Исследования in vitro и in vivo демонстрируют его способность усиливать макрофаг-опосредованный лизис опухолевых клеток в моделях гематологических и солидных опухолей. Взаимодействие с Fc-рецепторами на иммунных клетках может дополнительно усиливать эффекторные функции, включая антителозависимый клеточный цитолиз (ADCC) и фагоцитоз (ADCP). Данные о безопасности и фармакокинетике продолжают накапливаться в рамках ранних клинических испытаний.