Epratuzumab - Эпратузумаб

Epratuzumab - это гуманизированное моноклональное антитело изотипа IgG1, направленное против CD22 (Sialic acid-binding Ig-like lectin 2, также известного как Siglec-2, SIGLEC2, B-lymphocyte cell adhesion molecule, B-cell receptor CD22, T-cell surface antigen Leu-14). CD22 представляет собой трансмембранный рецептор, относящийся к семейству сиглеков, преимущественно экспрессируемый на поверхности зрелых B-лимфоцитов и участвующий в модуляции сигналов, транслируемых через B-клеточный рецептор. Epratuzumab специфически связывается с эктодоменом CD22, что приводит к модуляции активности B-клеток за счёт внутренализации рецептора и нарушения его взаимодействия с лигандами. Механизм действия включает ингибирование пролиферации B-клеток и снижение их выживаемости, что опосредуется, вероятно, частично через модуляцию сигнальных путей, ассоциированных с B-cell receptor (BCR). Антитело не обладает выраженной цитотоксической активностью в отношении B-клеток, но способствует их функциональной десенсибилизации. Epratuzumab исследовался в клинических испытаниях при аутоиммунных заболеваниях, в частности при системной красной волчанке, а также в комбинации с цитотоксическими агентами при B-клеточных неоплазиях. Альтернативные названия включают hLL2, AMG-412, а также конъюгаты с радиоизотопами, такие как 90Y-epratuzumab tetraxetan (90Y-DOTA-hLL2). В химической номенклатуре зарегистрирован под CAS-номером 205923-57-5. Препарат разработан как терапевтический агент с узкой клеточной специфичностью, направленной на B-лимфоцитарную линию.