Erfonrilimab - Эрфонрилимаб

Erfonrilimab - международное непатентованное наименование биспецифического гуманизированного моноклонального антитела изотипа IgG1, построенного по доменной архитектуре Single Domains (VH-VH'-CH). Препарат нацелен одновременно на два иммунных контрольных пункта: CTLA-4 (CD152) и PD-L1 (CD274). Erfonrilimab специфически связывается с CTLA-4, молекулой, экспрессируемой преимущественно на активированных Т-лимфоцитах и регуляторных Т-клетках, участвующей в негативной регуляции Т-клеточной активации. Одновременно антитело взаимодействует с PD-L1, лигандом, экспрессируемым на опухолевых и антигенпрезентирующих клетках, который при связывании с PD-1 подавляет пролиферацию и цитотоксическую активность Т-клеток. Биспецифическая конструкция обеспечивает кооперативное блокирование обоих сигнальных путей, что приводит к модуляции иммунного ответа за счёт усиления активации эффекторных Т-клеток и снижения иммуносупрессивной активности микроокружения опухоли. Механизм действия включает предотвращение взаимодействия CTLA-4 с CD80/CD86 и ингибирование связывания PD-L1 с PD-1, тем самым подавляя ключевые механизмы периферической толерантности. Антитело сохраняет Fc-функции, потенциально способствуя эффекторным механизмам, включая антителозависимую клеточную цитотоксичность. Разработка Erfonrilimab (также известного как KN046) направлена на преодоление компенсаторной иммуносупрессии, возникающей при моноблокаде контрольных точек. Клиническая оценка препарата проводится в рамках исследований фазы I–II при различных злокачественных новообразованиях. Химический идентификатор - CAS 2367013-69-0.