Etanercept - Этанерцепт

Этанерцепт - рекомбинантный препарат, представляющий собой растворимый химерный белок, состоящий из внеклеточного домена человеческого рецептора фактора некроза опухоли 2 (TNFR2/p75) и Fc-фрагмента иммуноглобулина G1 (IgG1), сформированный методом генной инженерии. Препарат относится к классу модифицированных Fc-содержащих белков, а не к истинным моноклональным антителам, поскольку содержит рецепторную часть, слитую с IgG1-Fc. Этанерцепт специфически связывается с фактором некроза опухоли (TNF-α, TNFSF2), цитокином, продуцируемым преимущественно активированными макрофагами, Т-лимфоцитами и другими клетками иммунной системы, играющим центральную роль в патогенезе хронического воспаления. Благодаря высокому сродству к TNF-α, этанерцепт блокирует взаимодействие цитокина с его клеточными рецепторами (TNFR1 и TNFR2), тем самым подавляя активацию прозрахмальных сигнальных каскадов, включая NF-κB и MAPK. Ингибирование сигнальной трансдукции приводит к снижению экспрессии медиаторов воспаления, уменьшению миграции лейкоцитов и подавлению воспалительной инфильтрации в поражённых тканях. Препарат также связывает лимфотоксин-альфа (LT-α), другой лиганд TNFR, участвующий в воспалительных и иммунных реакциях. Биологическая активность этанерцепта обусловлена его способностью снижать концентрацию свободного TNF-α в сыворотке и тканях, что нарушает воспалительную цепь при аутоиммунных заболеваниях. В клинической практике препарат используется при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, псориатическом артрите и других хронических воспалительных состояниях, сопровождающихся гиперпродукцией TNF-α. Молекулярная конструкция этанерцепта обеспечивает продление периода полувыведения за счёт Fc-медируемого рециклирования через FcRn-рецептор. CAS-номер вещества: 185243-69-0.