Evolocumab - Эволокумаб

Evolocumab - это полностью человеческое моноклональное антитело изотипа IgG2-lambda, направленное против белка Proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9). PCSK9 экспрессируется преимущественно в печени и кишечнике и участвует в регуляции уровня рецепторов липопротеинов низкой плотности (LDL-R) путём направления их в лизосомный путь деградации. Evolocumab специфически связывается с PCSK9, блокируя его взаимодействие с LDL-R на поверхности гепатоцитов. Это приводит к увеличению числа функциональных LDL-R на клеточной мембране и повышению клиренса LDL-холестерина из плазмы крови. Механизм действия препарата не включает модуляцию иммунных эффекторных функций, что обусловлено выбором изотипа IgG2-lambda, обладающего минимальной способностью к активации комплемента и связыванию Fc-рецепторов. Антитело разработано методом фагового дисплея и характеризуется высокой аффинностью и специфичностью к своей мишени. Клинические исследования подтвердили способность evolocumab значительно снижать концентрацию LDL-холестерина у пациентов с гиперлипидемией, включая формы, ассоциированные с наследственной дислипопротеинемией. Препарат зарегистрирован под международным непатентованным наименованием evolocumab, альтернативные обозначения включают AMG 145 и Anti-PCSK9. CAS-номер вещества - 1256937-27-5.