Evunzekibart - Эвунзекибар

Evunzekibart - моноклональное антитело с международным непатентованным наименованием evunzekibart, относящееся к изотипу IgG4-kappa. Антитело является полностью человеческим по происхождению, что определяет его низкую иммуногенность при терапевтическом применении. Мишенью evunzekibart является белок Tumor necrosis factor receptor superfamily member 9 (TNFRSF9), также известный как CD137 или 4-1BB ligand receptor, экспрессируемый преимущественно на активированных Т-лимфоцитах, включая CD8+ цитотоксические и CD4+ Т-хелперные клетки, а также на дендритных клетках и натуральных киллерах. Связывание антитела с CD137 происходит специфически и с высоким сродством, что приводит к агруегации рецептора и активации сигнального каскада, опосредованного фактором NF-κB. Активация сигналинга через TNFRSF9 усиливает пролиферацию, выживаемость и эффекторные функции Т-клеток, включая секрецию цитокинов и цитотоксическое действие. Препарат разрабатывается в качестве иммуномодулирующего агента, направленного на усиление антиопухолевого иммунного ответа. Механизм действия основан на ко-стимуляции Т-клеток, что представляет собой вторую сигнальную дозу при активации адаптивного иммунитета. Блокирование эндоцитоза CD137 или модуляция его убиквитинирования антителом способствует продлению сигнала активации. Препарат находится на стадии клинических исследований для оценки безопасности и фармакокинетики у пациентов с опухолями. Данные о терапевтической эффективности ограничены текущими доклиническими и ранними клиническими исследованиями.