Fertirelin - Фертирелин

Fertirelin представляет собой синтетический декапептид, являющийся аналогом естественного гонадотропин-рилизинг гормона (GnRH или LHRH). Молекула Fertirelin обладает идентичной природному GnRH последовательностью аминокислот, но может содержать модификации, направленные на повышение стабильности или биодоступности. Действует посредством связывания с рецепторами GnRH в передней доле гипофиза. Активация рецепторов стимулирует секрецию лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). Уровень высвобождения ЛГ и ФСГ зависит от пульсатильности воздействия Fertirelin. Препарат используется в ветеринарии и исследовательских целях для регуляции репродуктивной функции. Его применение позволяет индуцировать овуляцию или синхронизировать эстральный цикл у животных. Fertirelin чувствителен к деградации пептидазами, что ограничивает его период полувыведения in vivo. В научных исследованиях применяется для изучения функции гипоталамо-гипофизарно-гонадной оси. Влияние Fertirelin на эндокринную систему зависит от режима введения — пульсатильная инфузия стимулирует гонадотропную функцию, тогда как непрерывная инфузия может приводить к десенситизации рецепторов. Структурная консервативность GnRH-аналогов определяет их высокую специфичность к рецепторам млекопитающих. Fertirelin не обладает выраженной иммуногенностью при повторных введениях. Механизм действия опосредован через G-протеинсвязанные рецепторы, активирующие фосфолипазу C и повышающие внутриклеточный уровень Ca²⁺. Применяется в качестве инструмента для модуляции репродуктивной физиологии в экспериментальных условиях.