Figitumumab - Фигитумумаб

Figitumumab - это полностью человеческое моноклональное антитело изотипа IgG2-kappa, направленное против IGF1R (Insulin-like growth factor 1 receptor). Антитело специфически связывается с внеклеточным доменом IGF1R, который является трансмембранным тирозинкиназным рецептором, участвующим в регуляции пролиферации, выживания и дифференцировки клеток. Экспрессия IGF1R обнаруживается во многих типах клеток, включая опухолевые клетки, и часто ассоциирована с прогрессированием злокачественных новообразований. Связывание figitumumab с IGF1R приводит к внутренней переработке и деградации рецептора, что сопровождается подавлением активации сигнальных путей, в частности PI3K/AKT и MAPK/ERK. Этот процесс нарушает передачу пролиферативных и антиапоптотических сигналов, индуцированных лигандами IGF1 и IGF2. Препарат исследовался в доклинических и ранних клинических исследованиях при различных солидных опухолях, включая немелкоклеточный рак лёгкого и саркому Юинга. В ходе исследований оценивалась его способность модулировать сигнальную активность IGF1R без значительной стимуляции метаболических путей, опосредованных инсулиновым рецептором. Однако дальнейшее клиническое развитие figitumumab было приостановлено в связи с ограниченной эффективностью и сложностями в подборе популяции пациентов с высокой экспрессией мишени. Препарат известен также под кодовыми обозначениями CP-751871, регистрационный номер CAS: 943453-46-1.