Gantenerumab - Гантенерумаб

Gantenerumab - это полностью человеческое моноклональное антитело изотипа IgG1-kappa, разработанное для специфического связывания с агрегированными формами амилоид-бета (Abeta) пептидов, включая Abeta40 и Abeta42. Мишенью антитела являются конформационно специфичные эпитопы на бета-амилоидных бляшках, ассоциированных с нейропатологией болезни Альцгеймера. Антитело преимущественно распознаёт N-терминальные и центральные домены амилоид-бета в составе фибриллярных и олигомерных структур, экспрессируемых в церебральных бляшках. Механизм действия Gantenerumab включает опсонизацию амилоидных отложений с последующей активацией микроглии и фагоцитозом амилоидных бляшек. Препарат не связывается с растворимым мономерным амилоид-бета в значимой степени, что обеспечивает селективность действия. Gantenerumab направлен на модификацию течения болезни Альцгеймера на уровне патологической протеинопатии, снижая бремя амилоидной нагрузки в коре головного мозга. В доклинических и клинических исследованиях продемонстрировано снижение объёма амилоидных отложений по данным ПЭТ-визуализации с использованием радиолигандов, таких как florbetapir. Антитело не проникает активно через гематоэнцефалический барьер, но достигает терапевтически значимых концентраций в цереброспинальной жидкости при системном введении. Препарат находится в стадии клинических испытаний III фазы для оценки его влияния на когнитивные и функциональные показатели у пациентов с ранней стадией болезни Альцгеймера. Gantenerumab разрабатывается как потенциальное базисное лечение нейродегенеративного процесса, лежащего в основе амилоидной гипотезы болезни Альцгеймера.