Gruticibart - Грутицибарт

Gruticibart - моноклональное антитело химерного типа с изотипом IgG4-kappa. Препарат нацелен на плазменный тромбопластиновый предшественник (Plasma thromboplastin antecedent, PTA), также известный как коагуляционный фактор XI (Coagulation factor XI, FXI), белок, участвующий в внутреннем пути активации свёртывания крови. FXI экспрессируется преимущественно в печени и циркулирует в плазме в виде профермента, активирующегося под действием фактора XIIa. Gruticibart специфически связывается с FXI, ингибируя его активацию и последующую трансформацию в активную протеазу FXIa. Блокада FXI препятствует усилению каскада свёртывания через активацию фактора IX, что приводит к снижению образования тромбина и фибрина. В отличие от традиционных антикоагулянтов, воздействующих на общие звенья гемостаза, нацеливание на FXI потенциально позволяет избирательно подавлять патологическую тромбообразование при сохранении гемостатической функции. Механизм действия Gruticibart не затрагивает первичную агрегацию тромбоцитов и начальные этапы тромбообразования, что может снизить риск кровотечений. Препарат находится в стадии клинических исследований для оценки эффективности и безопасности в профилактике венозных тромбоэмболических осложнений. Данные доклинических и ранних клинических исследований свидетельствуют о потенциале антитела как селективного модулятора коагуляционного каскада.