Ibalizumab - Ибализумаб

Ibalizumab - гуманизированное моноклональное антитело изотипа IgG4-kappa, направленное против клеточного поверхностного антигена CD4, также известного как T-cell surface antigen T4/Leu-3 или T-cell surface glycoprotein CD4. Антитело специфически связывается с доменом 2 внеклеточной части молекулы CD4, не блокируя при этом взаимодействие CD4 с MHC-классом II, но препятствуя конформационным изменениям, необходимым для входа вируса ВИЧ в клетку. CD4 экспрессируется преимущественно на поверхности хелперных T-лимфоцитов, а также на моноцитах, макрофагах и некоторых субпопуляциях дендритных клеток. Механизм действия ibalizumab заключается в ингибировании постприкрепительного этапа вирусной эндоцитоза, что предотвращает слияние вирусной оболочки с клеточной мембраной. Препарат сохраняет активность в отношении штаммов ВИЧ, устойчивых к другим антиретровирусным средствам, поскольку не зависит от вариабельности вирусной оболочки gp120. Ibalizumab не вызывает значительного снижения числа CD4+ T-клеток, так как не индуцирует их деградацию или цитолиз. В клинических исследованиях препарат показал способность снижать виремию у пациентов с резистентностью к многим антиретровирусным режимам. Ibalizumab применяется в инъекционной форме в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых с ВИЧ-инфекцией, у которых имеется доказанная вирусологическая неудача на предыдущих схемах лечения. Регистрация препарата основана на данных фазы III клинических испытаний, подтвердивших его противовирусную эффективность и приемлемый профиль безопасности. Препарат имеет альтернативные названия: Hu5A8, TMB-355, TNX-355, и зарегистрирован под CAS-номером 680188-33-4.