Idarucizumab - Идаруцизумаб

Idarucizumab - это человеческое гуманизированное моноклональное антитело, представленное в виде фрагмента Fab, относящегося к изотипу IgG1 с лёгкой цепью каппа. Препарат специфически связывается с дабигатраном, прямым ингибитором тромбина, и его метаболитом, образующимся при приёме дабигатрана этексилата мезилата. Idarucizumab не обладает коагуляционной активностью и не влияет на гемостаз непосредственно. Механизм действия заключается в высокаффинном и избирательном связывании циркулирующего дабигатрана, что приводит к немедленной нейтрализации его антикоагулянтного эффекта. Препарат не метаболизируется печеночными ферментами и выводится почками в неизменённой форме. Idarucizumab применяется в качестве специфического антидота при необходимости быстрой реверсии антикоагулянтного действия дабигатрана, например, в случаях массивного кровотечения или экстренной хирургии. Связывание осуществляется независимо от конформации тромбина, обеспечивая эффективную нейтрализацию как свободной, так и связанной формы дабигатрана. Клиническая эффективность и безопасность idarucizumab подтверждены в ходе рандомизированных контролируемых исследований, включая программу RE-VERSE AD. Препарат не влияет на другие компоненты гемостатической системы и не активирует тромбоциты. Благодаря высокой специфичности, idarucizumab не оказывает перекрёстного действия на другие прямые или непрямые антикоагулянты.