Imgatuzumab - Имгатузумаб

Imgatuzumab - это гуманизированное моноклональное антитело изотипа IgG1-kappa, имеющее международное непатентованное наименование imgatuzumab. Препарат специфически связывается с эпидермальным фактором роста рецептором (EGFR), также известным как HER1, ERBB1 или Receptor tyrosine-protein kinase erbB-1. EGFR представляет собой трансмембранный рецептор с тирозинкиназной активностью, участвующий в регуляции пролиферации, выживания и миграции клеток, экспрессируется на клетках эпителиального происхождения и часто оверэкспрессируется в опухолевых клетках. Imgatuzumab распознаёт уникальную конформацию EGFR, индуцированную лиганд-независимым димеризационным состоянием, что отличает его от других антител, направленных против EGFR. Механизм действия включает блокаду лиганд-индуцированной активации EGFR и подавление down-stream сигнальных путей, включая RAS/RAF/MEK/ERK и PI3K/AKT. Кроме того, imgatuzumab способен индуцировать антителозависимый клеточный цитолиз (ADCC) за счёт взаимодействия Fc-фрагмента с CD16 (FcγRIII) на естественных киллерах. Антитело разработано методом гуманизации мышиной моноклональной линии для снижения иммуногенности при сохранении высокой аффинности к мишени. Препарат исследовался в доклинических и ранних клинических исследованиях при эпителиальных злокачественных новообразованиях с оверэкспрессией EGFR. Альтернативные названия imgatuzumab включают GA201, RG7160 и RO5083945 (CAS: 959963-46-3).