Insulin Aspart - Инсулин аспарт

Insulin aspart - рекомбинантный ультракороткодействующий аналог инсулина человека, полученный методом генной инженерии в дрожжевой клеточной линии (Saccharomyces cerevisiae). В его структуре осуществлена замена пролина на аспарагиновую кислоту в позиции B28, что снижает склонность молекул к образованию димеров и гексамеров после подкожного введения.  Эта модификация обеспечивает быструю диссоциацию в биологически активные мономеры, что приводит к более раннему началу действия (в течение 10–20 минут), пиковому эффекту через 1–3 часа и общей продолжительности действия 3–5 часов. Такой фармакокинетический профиль позволяет вводить insulin aspart непосредственно перед приёмом пищи или сразу после него, обеспечивая эффективный контроль постпрандиальной гликемии.  Препарат связывается с классическим инсулиновым рецептором (INSR), экспрессируемым в печени, скелетных мышцах и жировой ткани, активируя сигнальные каскады IRS-1/PI3K/AKT и RAS/MAPK. Это стимулирует транслокацию GLUT4-транспортеров, усиливает захват глюкозы периферическими тканями, подавляет глюконеогенез и гликогенолиз в печени, а также ингибирует липолиз в адипоцитах.  В рандомизированных контролируемых исследованиях (включая программу INITIATE) продемонстрировано, что insulin aspart обеспечивает сопоставимый или лучший контроль уровня гликированного гемоглобина (HbA1c) по сравнению с регулярным человеческим инсулином при снижении риска постпрандиальной гипогликемии.