Insulin Glargine - Инсулин Гларгин

Insulin glargine - рекомбинантный долгодействующий аналог инсулина человека, полученный методом генной инженерии в клеточной линии Escherichia coli. В его молекуле осуществлены две модификации: замена аспарагина на глицин в позиции A21 и удлинение В-цепи на два остатка аргинина (В31 и В32). Эти изменения смещают изоэлектрическую точку молекулы в более кислую область (рI ≈ 5,4), что обеспечивает её низкую растворимость при физиологическом pH и формирование микропреципитатов в месте подкожной инъекции. Постепенная диссоциация этих отложений обеспечивает стабильное, пролонгированное высвобождение мономеров инсулина в системный кровоток без выраженного пикового действия. Продолжительность действия составляет до 24 часов, что позволяет применять препарат один раз в сутки для обеспечения базального уровня инсулина. Insulin glargine связывается с классическим инсулиновым рецептором (INSR), экспрессируемым в печени, скелетных мышцах и адипоцитах, активируя сигнальные пути IRS-1/PI3K/AKT и RAS/MAPK. Это приводит к усилению захвата глюкозы периферическими тканями, подавлению глюконеогенеза и гликогенолиза в печени, а также ингибированию липолиза. В клинических исследованиях (включая программы ORIGIN и EDITION) продемонстрирована эффективность препарата в достижении целевых уровней гликированного гемоглобина (HbA1c) у пациентов с сахарным диабетом 1 и 2 типа, а также более низкий риск ночной гипогликемии по сравнению с инсулином нейтральным протамином Хагедорна (NPH).