Izalontamab - Изалонтамаб

Izalontamab - гуманизированное тетравалентное биспецифическое моноклональное антитело изотипа IgG1-kappa с модификацией [scFv-heavy-lambda]2. Препарат специфически связывается с EGFR (HER1, ERBB1) и HER3 (ERBB3), представляющими собой тирозинкиназные рецепторы роста, экспрессируемые на клеточной мембране эпителиальных клеток и часто аберрантно активируемые в опухолевых клетках. Антитело нацелено на одновременную блокаду сигнальных путей, опосредованных димеризацией EGFR и HER3, что приводит к подавлению активации каскадов MAPK и PI3K/AKT. Молекулярная конструкция препарата обеспечивает повышенное сродство и персистенцию в связывании с мишенями, а также способствует эффективной индукции антителозависимого клеточного цитолиза (ADCC). В отличие от моновалентных ингибиторов, биспецифическая направленность позволяет преодолевать механизмы резистентности, обусловленные компенсаторной активацией HER3. Препарат находится в стадии доклинических и ранних клинических исследований для оценки безопасности и фармакокинетики при опухолях с гиперэкспрессией EGFR и/или HER3. Не содержит Fc-опосредованных пролиферативных эффектов за счёт инженерных модификаций. CAS-номер вещества: 2559704-24-2. Альтернативные обозначения: SI-1, SI-1X6.4, SI-B001. На данный момент не одобрен для клинического применения регуляторными органами.