Lenercept - Ленерцепт

Lenercept - это рекомбинантный химерный белок, представляющий собой гибридный молекулярный комплекс, состоящий из экстрамембранного домена TNFRSF1A (tumor necrosis factor receptor superfamily member 1A, CD120a) и Fc-фрагмента тяжелой цепи иммуноглобулина G1 (IGHG1). Препарат относится к классу модифицированных растворимых рецепторов фактора некроза опухоли и функционирует как декой-рецептор (decoy receptor). Он специфически связывается с активными формами TNF (tumor necrosis factor, TNFSF2), включая мономерные и тримерные конформации TNF-α, предотвращая их взаимодействие с мембраносвязанными рецепторами TNFRSF1A и TNFRSF1B. Блокада сигнализации через TNF подавляет активацию провоспалительных каскадов, включая пути NF-κB и MAPK, что приводит к снижению продукции цитокинов, экспрессии молекул адгезии и инфильтрации иммунных клеток. Экспрессия мишени TNFRSF1A наблюдается на поверхности макрофагов, нейтрофилов, Т-лимфоцитов, эндотелиоцитов и ряда стромальных клеток. Благодаря Fc-домену, lenercept обладает увеличенным периодом полувыведения в плазме крови за счёт рециркуляции через FcRn-рецепторы. Препарат был разработан для модуляции чрезмерного системного воспалительного ответа, ассоциированного с повышенной активностью TNF. Клинические исследования lenercept проводились в контексте аутоиммунных и воспалительных заболеваний, включая ревматоидный артрит и болезнь Крона, однако его дальнейшее развитие было прекращено на стадии поздних клинических испытаний. Молекула характеризуется высокой аффинностью к TNF и способностью нейтрализовать его биологическую активность in vitro и in vivo. Регистрационный номер CAS: 156679-34-4.