Lexatumumab - Лексатумумаб

Lexatumumab - это полностью человеческое моноклональное антитело изотипа IgG1-lambda. Препарат специфически связывается с мишенью TRAIL-R2 (TNFRSF10B), который является членом суперсемейства рецепторов фактора некроза опухоли и экспрессируется на поверхности различных клеток, включая опухолевые клетки. TRAIL-R2 участвует в передаче сигнала, индуцирующего апоптоз, при взаимодействии с лигандом TRAIL (TNF-related apoptosis-inducing ligand). Lexatumumab агонирует TRAIL-R2, инициируя олигомеризацию рецептора и формирование сигнального комплекса, включающего FADD и каспазы-8/10. Этот процесс приводит к активации каспаз-каскада и запуску внутреннего пути апоптоза в чувствительных клетках. Механизм действия препарата направлен на избирательное индуцирование программируемой клеточной гибели в клетках с повышенной экспрессией TRAIL-R2. Исследования in vitro и in vivo демонстрируют протеин-зависимую активность антитела в отношении опухолевых линий, экспрессирующих мишень. Lexatumumab разрабатывался как потенциальное противоопухолевое средство для лечения злокачественных новообразований, чувствительных к апоптозу через путь TRAIL. Клинические испытания препарата проводились с целью оценки его безопасности, фармакокинетики и предварительной эффективности при различных солидных опухолях. Дополнительные исследования направлены на определение биомаркеров чувствительности и возможных стратегий комбинированной терапии.