Lixisenatide - Ликсисенатид

Lixisenatide представляет собой синтетический аналог глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1), применяемый в качестве гипогликемического агента при терапии сахарного диабета 2 типа. Молекула ликсисенатида содержит 44 аминокислотных остатка и модифицирована путём добавления шести остатков лизина в C-концевой области, что способствует замедленному всасыванию и продлению действия. Действующее вещество является агонистом рецептора GLP-1 (GLP-1R), экспрессируемого на бета-клетках поджелудочной железы. Связывание с рецептором стимулирует зависимую от глюкозы секрецию инсулина, подавляет секрецию глюкагона и замедляет эвакуацию из желудка. Lixisenatide демонстрирует высокую селективность к GLP-1R и устойчив к деградации под действием фермента дипептидилпептидазы-4 (DPP-4). Препарат вводится подкожно один раз в сутки, преимущественно перед едой. Его фармакокинетический профиль обеспечивает быстрое достижение пиковой концентрации в плазме. Lixisenatide разработан с целью имитации инкретинового эффекта, характерного для эндогенного GLP-1. Модификации структуры пептида снижают скорость клиренса, не нарушая при этом аффинности к мишени. Препарат не является инсулином и не содержит инсулиноподобных компонентов. В клинических исследованиях показано улучшение контроля гликемии, оцениваемое по уровню гликированного гемоглобина HbA1c. Lixisenatide не предназначен для лечения диабета 1 типа или диабетического кетоацидоза. Его применение требует учёта потенциальных побочных эффектов, включая тошноту и риск острого панкреатита.