Lumretuzumab - Лумретузумаб

Lumretuzumab - это гуманизированное моноклональное антитело изотипа IgG1-kappa, нацеленное на рецептор ERBB3 (HER3), являющийся трансмембранным тирозинкиназным рецептором семейства EGFR. ERBB3 экспрессируется на поверхности эпителиальных клеток и способен формировать гетеродимеры с другими членами семейства, особенно с ERBB2 (HER2), что приводит к активации сигнальных каскадов, включая путь PI3K/AKT. Lumretuzumab специфически связывается с внеклеточным доменом ERBB3, блокируя его взаимодействие с лигандом нерегулином и тем самым подавляя димеризацию и последующую передачу сигнала. В результате ингибируется активация выживания клеток и пролиферации, опосредованная через PI3K/AKT. Антитело обладает потенциалом вызывать антителозависимую клеточную цитотоксичность (ADCC) благодаря Fc-фрагменту IgG1. Препарат исследовался в доклинических и ранних клинических исследованиях при эпителиальных опухолях, характеризующихся сверхэкспрессией или активацией пути ERBB3. Его разработка проводилась под кодовыми названиями RG-7116 и RO5479599. Химический реестр CAS - 1448327-63-6. Полная структура антитела включает гуманизированные вариабельные области, что снижает иммуногенность по сравнению с мышиными аналогами.